科研突破：藥物化學(xué)的突破進(jìn)展可能帶來更為優(yōu)秀的藥物

化學(xué)教授W. Dean Harman領(lǐng)導(dǎo)了一支團(tuán)隊，為藥物生產(chǎn)研發(fā)新方法。 （圖片來源：Dan Addison/弗吉尼亞大學(xué)）

藥物的研發(fā)目標(biāo)是對大多數(shù)人管用，但對于那些由于遺傳特質(zhì)而導(dǎo)致藥物代謝過快的人來說，他們往往需要服用更高劑量的藥物才能使之起效。還有一些特定人群，在代謝藥物的過程中體內(nèi)會產(chǎn)生有毒的副產(chǎn)物，常常導(dǎo)致令人不快的副作用。

然而，一支由弗吉尼亞大學(xué)化學(xué)教授W. Dean Harman領(lǐng)導(dǎo)的研究團(tuán)隊已經(jīng)成功開發(fā)出了一種藥物生產(chǎn)的新方法。這種方法可以減少藥物使用劑量，減輕副作用，從而大大提升新藥的安全性和有效性。

在一篇發(fā)表于《自然》（Nature）雜志的論文中，Harman和他的同事，弗吉尼亞大學(xué)化學(xué)教授Brooks Pate，以及橡樹嶺國家實驗室（Oak Ridge National Laboratory，地處田納西州諾克斯維爾附近）的Xiaoping Wang，闡述了一種向苯（原油中常見的芳香化合物）分子中策略性地添加氘原子（一種氫的同位素）的新方法。這一步驟也是制備具備藥物活性化合物的重要環(huán)節(jié)。

“利用我們的方法，藥物分子中某些特定的氫原子便可以被替換為它們的名叫氘的近親?！盚arman說到，“氘原子和氫原子起到的作用幾乎一摸一樣，但是它們和碳原子形成的化學(xué)鍵要稍微強(qiáng)那么一點。這便可以減緩藥物在體內(nèi)的分解，同時也能改變藥物最后分解形成的化合物。”

“這意味著，氘代藥物需要的劑量更低，同時副作用也更少。”

最近，一種名叫氘代丁苯那嗪（Deutetrabenzine）的化合物成為首個獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)的用于治療亨廷頓舞蹈癥的氘代藥物。然而，這篇論文解釋道，目前在藥物合成的過程中引入氘原子的方法實施起來可能相當(dāng)困難。

“我們不僅可以定量地給氘原子在原子層面上指定引入的位置?！盚arman的共同作者Xiaoping Wang解釋道，“也可以精準(zhǔn)地確定苯分子的每一側(cè)引入了幾個氘原子?！?/p>

這篇文章并沒有專門針對于某一特定的藥物或者應(yīng)用，Harman講到，“倒應(yīng)該說，我們在開發(fā)一項新的工具，這項工具可能會在將來的某一天被藥物化學(xué)領(lǐng)域用來創(chuàng)造已有藥物的新變種，亦或是全新的藥物，像是新的抗病毒藥物，抗生素，抗癌藥物等等。”

Harman的團(tuán)隊已經(jīng)在與一家大型藥企展開合作，開始為新藥研發(fā)測試可能的先導(dǎo)化合物。

“這一研究課題也讓我們與佛吉尼亞大學(xué)的Pate研究小組展開了激動人心的合作。他們發(fā)展出了轉(zhuǎn)動光譜領(lǐng)域中最為先進(jìn)的工具，用以分析我們正在合成的這些產(chǎn)物?！盚arman說到，“這些同位素異數(shù)體用其他方法則會很難檢測到?！?/p>

作者：Russ Bahorsky

翻譯：馬新雨

審校：郝豪

引進(jìn)來源：弗吉尼亞大學(xué)

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